炮制對藥物化學(xué)成分影響.ppt

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第三章中藥炮制對藥物的影響,目的1.熟悉炮制對含生物堿、苷類及揮發(fā)油類藥物等的影響。2.了解炮制對藥物化學(xué)成分的影響。,概述,中藥包括：植物、動物和礦物。中藥成分：生物堿、苷、揮發(fā)油、鞣質(zhì)、有機(jī)酸、脂肪油、樹脂、蛋白質(zhì)、氨基酸、糖類、色素及無機(jī)鹽。影響的主要因素：⑴加熱處理、⑵加水處理⑶加輔料處理、(4)凈選,一、炮制對生物堿的影響(一）概述：生物堿是一類含氮的有機(jī)物,似堿性,大多為氮雜環(huán)狀結(jié)構(gòu)，有較強(qiáng)的生理活性。,（二）理化性質(zhì)：大多數(shù)生物堿是無色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，味苦，游離生物堿一般不溶或難溶于水，而易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，亦可溶于酸水（形成鹽）。大多數(shù)生物堿鹽類則可溶于水，不溶或難溶于苯、氯仿等有機(jī)溶媒。一般不耐高熱及長時間煎煮,（三）主要影響1.凈制處理的影響：不同部位含成分不同，活性不同，麻黃莖---麻黃堿和偽麻黃堿，具有發(fā)汗、升血壓作用；麻黃根--麻根堿，具有降血壓作用。分開入藥，以確保療效。,2.水處理的影響（1）長期水浸漂，對某些水溶性較高的小分子生物堿如檳榔堿、麻黃堿或季銨型生物堿如小檗堿等，引起流失，降低藥效（2）長期水浸漂，對毒性生物堿如烏頭堿，減少部分或水解，減低毒性。,3.加熱處理的影響（1）高溫處理能使毒性生物堿分解破壞或結(jié)構(gòu)改變而降毒。如烏頭堿、士的寧、馬錢子堿。（2）加熱會使某些藥物的生物堿活性降低，影響療效。如石榴皮、龍膽草、山豆根等。以生用為宜。,4.加輔料的影響（1）酒制可提高生物堿的煎出率，提高療效。如酒炙川芎。（2）醋制可提高生物堿的溶出率，提高療效。醋酸能與游離生物堿結(jié)合成鹽，增加生物堿在水中的溶解度，提高療效，如延胡索。,二、炮制對苷的影響,（一）概述：苷類系糖分子中環(huán)狀半縮醛上的羥基與非糖部分（苷元）中的羥基（或酚羥基）失水縮合而成的環(huán)狀縮醛衍生物，過去又稱配糖體或甙。（二）理化性質(zhì)：大多數(shù)為無色、無臭的結(jié)晶。具苦味。苷的溶解性常無明顯的規(guī)律一般易溶于水，可溶于乙醇；而苷元則難溶于水，易溶于乙醇。,（三）主要影響1.水處理的影響：水浸漂，易使苷類流失或水解而降低藥效。大黃、甘草、黃芪、秦皮等。,2.加熱處理的影響（1）適當(dāng)加熱（炒、蒸、烘、燀或暴曬）處理可破壞酶活性，保存苷類。如黃芩苷、芥子苷、蘆丁等。（2）高溫會使苷類分解，或增加或改變療效、或降毒、或影響療效。如地黃中梓醇苷蒸制水解為具有降血糖、利尿作用的梓醇（熟地）；淫羊藿經(jīng)加熱后，其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降。,3.加輔料的影響(1)酒制可提高苷類的溶出率，提高療效。(2)酸性輔料如醋，能使苷水解或分解，增加成分的復(fù)雜性，甚至降低藥效。一般不用或少用醋制。,三、炮制對揮發(fā)油的影響,(一）概述：揮發(fā)油，又稱精油，可隨水蒸氣蒸餾，與水不相混的油狀液體。大多數(shù)揮發(fā)油具有芳香氣味，在常溫下為易流動的油狀液體且可自行揮發(fā)而不留任何油跡。（二）理化性質(zhì)：揮發(fā)油大多數(shù)比水輕，不溶于水，而溶于多種有機(jī)溶劑及脂肪油中，在70％以上的乙醇中可完全溶解。,(三)主要影響1.水處理的影響(1)多數(shù)含揮發(fā)油類的藥物不宜久泡、久浸，宜“搶水洗”。否則變性酸敗。(2)含結(jié)合型揮發(fā)油的藥物如厚樸、鳶尾等，宜堆積發(fā)酵（習(xí)稱“發(fā)汗”），提高藥效,2.加熱處理的影響：(1)加熱能減少揮發(fā)油的含量，影響療效，如荊芥、薄荷。(2)減少含量，緩和藥性，如蒼術(shù)，麩炒后可祛除揮發(fā)油以減緩燥性，減少副作用。(3)高溫能使揮發(fā)油變性，作用改變。如肉豆蔻經(jīng)煨制后，可增強(qiáng)其所含揮發(fā)油對家兔離體腸管收縮的抑制，從而產(chǎn)生實(shí)腸止瀉的作用。,（3）其他：大多數(shù)含揮發(fā)油類的藥物不宜日曬、久曬、久露于空氣中及長時間貯存。,四、炮制對藥材鞣質(zhì)的影響,（一）概述：鞣質(zhì)是一類分子較大結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多元酚類化合物。又稱單寧、鞣酸。具收斂性。臨床用于止血、止瀉、抑制創(chuàng)傷分泌。防止發(fā)炎和治療燒傷。,（二）理化性質(zhì)：多為無色定型粉末，具澀味。能與蛋白質(zhì)結(jié)合生成不溶于水的化合物?？扇苡谒鸵掖?，特別易溶于熱水，形成膠體溶液。具還原性，在空氣中尤其是在堿性條件下極易被氧化，發(fā)生聚合作用，不再溶于水，并有顏色改變。能耐高溫。,（三）主要影響1.水處理的影響：水浸易引起鞣質(zhì)流失。故不宜久泡，更不能溫水浸。如地榆、虎杖、石榴皮2.加熱處理的影響：一般能耐高溫。但某些鞣質(zhì)高溫處理過長回使其破壞降低療效。如地榆。,3.其他（1）遇鐵會生成黑綠色或藍(lán)黑色鞣酸鐵沉淀。故避免與鐵接觸。（2）長期暴露空氣中或光照易被氧化變色，影響質(zhì)量。如白芍、檳榔。,五、炮制對藥材有機(jī)酸的影響,（一）概述：有機(jī)酸是一類含羧基的酸性化合物。有重要的醫(yī)療、營養(yǎng)作用。（二）理化性質(zhì)：低級脂肪酸多易溶于水和乙醇，芳香族有機(jī)酸僅微溶于水，易溶于乙醇，且易升華，也能隨水蒸氣蒸餾。有機(jī)酸常與鉀鈉鈣鎂等陽離子或生物堿結(jié)合成鹽的形式存在。,（三）主要影響1.水處理：低分子的有機(jī)酸大多能溶于水，水浸易引起其流失，降低藥效。2.加熱處理加熱炮制可使其破壞。如山楂炒后，部分有機(jī)酸破壞，使其酸性降低，減少對胃腸道的刺激。斑蝥米炒，使斑蝥素部分斑蝥素或逸去或破壞或被米吸收降低毒性,3.輔料影響：酒制能增加有機(jī)酸的浸出率。4其他(1)含有機(jī)酸的藥物與含生物堿的藥物共制，有利于有效成分的溶出，提高藥效。如吳茱萸制黃連。(2)有機(jī)酸可與鋅、鐵等作用產(chǎn)生有毒物質(zhì)，應(yīng)注意。,六、炮制對油脂的影響,(一）概述：油脂是脂肪油和脂肪的總稱，其主要成分為長鏈脂肪酸的甘油酯。植物油多具潤腸致瀉作用，動物脂肪（羊脂油等）多具補(bǔ)益作用。（二）理化性質(zhì)：植物油常溫下為液態(tài)。動物脂肪則為固態(tài)或半固態(tài)，不溶于水，在冷乙醇中難溶。無揮發(fā)性。加熱至290～300℃時分解產(chǎn)生丙烯醛的特意刺激性氣體。,（三）主要影響1.加熱處理（1）可使某些毒性脂肪蛋白凝固變性而降低毒性。如蓖麻子。（2）高溫加熱使其分解破壞。（3）高溫高濕變性泛油。如苦杏仁、酸棗仁2.其他：壓榨去油制霜可緩和藥性或消除毒副作用。如巴豆、千金子。,七、炮制對樹脂的影響,（一）概述：樹脂是一類復(fù)雜的化合物，大多是由萜類化合物在植物體內(nèi)經(jīng)氧化、聚合作用而生成的。植物體外傷能分泌出樹脂來，形成固體或半固體物質(zhì)。與揮發(fā)油共存的稱油樹脂，如松油脂，與樹膠共存的稱膠樹脂，如阿魏，與芳香族有機(jī)酸共存的稱香樹脂，如安息香，與糖結(jié)合成苷，稱苷樹脂，如牽牛苷樹脂。,,（二）理化性質(zhì)：為非結(jié)晶型的固體或半固體。不溶于冷水，在熱水中可溶而呈膠體溶液。亦能溶于乙醇。樹脂不耐熱。,（三）主要影響1.加熱炮制可破壞部分樹脂，適應(yīng)用藥需要。牽牛子樹脂瀉下，經(jīng)炒制后被破壞，瀉下作用緩和。杜仲含杜仲膠、樹脂素等經(jīng)鹽炙或炒炭后，杜仲膠就受到破壞，有利于有效成分的煎出。2.輔料影響：酒、醋制可提高樹脂的溶解度，增強(qiáng)療效。如五味子、乳香。,八、炮制對藥材蛋白質(zhì)、氨基酸的影響,（一）概述：1.氨基酸：在分子結(jié)構(gòu)中同時含有氨基和羧基的有機(jī)物。具有很高的營養(yǎng)價值。2.蛋白質(zhì)：由20多種α-氨基酸通過肽鍵首尾相連結(jié)合而成的高分子化合物。3.多肽：由2～200個氨基酸組成的化合物。酶：生物體內(nèi)具有特殊催化能力的蛋白質(zhì)。,（二）理化性質(zhì)：氨基酸易溶于水及稀乙醇。多肽一般可溶于水，在熱水不凝固。蛋白質(zhì)大多能溶于冷水，不溶于乙醇。三者均不耐熱。,（三）影響1.水處理的影響：水浸會引起蛋白質(zhì)、氨基酸流失。應(yīng)注意。2.加熱處理的影響：（1）使氨基酸破壞、蛋白質(zhì)凝固變性。一般生用。（2）含毒性蛋白質(zhì)的中藥，如蒼耳子，加熱處理，使毒性蛋白變性而降低或消除毒性,（3）高溫處理還會使蛋白質(zhì)分解產(chǎn)生新的物質(zhì)，產(chǎn)生新療效。如蛋黃、黑豆干餾產(chǎn)生的蛋黃油、黑豆餾油。3.其他：蛋白質(zhì)能與鞣質(zhì)、重金屬鹽產(chǎn)生沉淀。應(yīng)注意。,九、炮制對含糖類藥物的影響,（一）概述與基本特性1.單糖：無色晶體，有旋光性，味甜，易溶于水，難溶于無水乙醇。2.低聚糖：由2～10個單糖脫水縮合而成，具甜味，易溶于水，難溶或幾不溶于乙醇。3.多糖：由10個以上單糖脫水縮合而成的高聚物。無甜味，難溶于水。,（二）影響1.水處理的影響：水浸易使單糖、小分子寡糖溶解流失。一般應(yīng)盡量減少用水處理，必須用水浸泡時要少泡多潤，尤其要注意與水共同加熱的處理。2.加熱處理的影響：某些含糖苷類成分的藥物長時間加熱處理可分解出大量糖，使藥效改變。如生地制成熟地。,十、炮制對含無機(jī)化合物類藥物的影響,（一）概述：主要存在于礦物、動物骨骼化和介殼類藥材中。大多與組織細(xì)胞中的有機(jī)酸結(jié)合成鹽而存在，或成為特殊形狀的結(jié)晶。微量元素：指存在人體中的數(shù)量極少，有些甚至是痕量的元素。人體必需的十種微量元素為——Fe、Cu、Mn、Zn、Co、Mo、Sr、Ni、Cr和Se。,（二）主要影響1.水處理的影響：(1)時間過長，會使水溶性無機(jī)鹽類成分流失，影響藥效。如夏枯草。(2)水飛對含汞或砷的藥物，可除去有毒的無機(jī)物。如朱砂的游離汞和可溶性汞鹽，雄黃的水溶性砷氧化物。,2.加熱處理的影響(1)高溫可使含結(jié)晶水的礦物類藥失去結(jié)晶水而改變藥效。如白礬、石膏。(2)高溫處理可使礦物類、貝殼類藥的質(zhì)地酥脆，易于粉碎，利于有效成分的煎出。(3)改變藥物中微量元素的含量，從而改變其臨床療效。如溫性藥物多下降，寒涼藥物多增高。,(4)高溫處理可使某些藥物的化學(xué)成分改變。如爐甘石ZnCO3ZnO+CO2生爐甘石煅爐甘石（無效）（有效）3.加輔料的影響：白礬、甘草等炮制半夏，可使其中的草酸鈣針晶結(jié)構(gòu)改變，降低刺激性。,,煅燒,,（二）飲片的質(zhì)量對中藥制劑的影響1.凈制保證中藥制劑對飲片凈度要求，用藥準(zhǔn)確。2.切制提高制劑提取效果。3.加熱、輔料炮制確保制劑療效。4.飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定便于制劑質(zhì)量控制5.保證制劑安全。,復(fù)習(xí)思考題,1.中藥炮制通過哪些途徑影響藥物理化性質(zhì)？2.中藥炮制影響哪些主要成分。,